Անգլերեն: Omiganan
CAS համարը՝ 204248-78-2
Մոլեկուլային բանաձև՝ C₉0H127N27O12
Մոլեկուլային քաշը՝ 1779,15
Հաջորդականություն՝ ILRWPWWPWRRK-NH2
Արտաքին տեսք՝ սպիտակ կամ բաց սպիտակ փոշի փոշի
Ինչպես է գործում Օմիգանանը.
Այն շատ փոքր պեպտիդ է և, հետևաբար, դժվար է նույնականացնել և պիտակավորել պրոտեոլիզի համար;Այն ամիդացվում է C վերջնամասում՝ պրոտեոլիզին հետագա դիմակայելու և կարբոքսիլ խմբի բացասական լիցքը հեռացնելու համար։Այն ամֆիֆիլ է և կարող է ուժեղ փոխազդել բջջային թաղանթի հետ։Ակնկալվում է, որ բջջային թաղանթը կլինի նրանց հիմնական թիրախներից մեկը:Դա պոլիկացիա է, որը նպաստում է դրանց փոխազդեցությանը բացասական լիցքավորված բակտերիաների թաղանթների և լիպոպոլիսախարիդի (LPS) զոմերային արտաքին մակերեսի հետ կաթնասունների թաղանթների, այլ ոչ թե պեպտիդոգլիկանի հետ:Բակտերիաների մեջ մեմբրանի ներուժը նույնպես ավելի բացասական է, քան կաթնասունների բջիջներում, ինչը կարող է ուժեղացնել հակաբիոտիկների կապը և տեղափոխումը:Վերջին գործոնը կլինիկական թերությունն է, որ հակաբորբոքային ցիտիդինը նույնպես ակտիվություն ունի էրիթրոցիտների վրա, մինչդեռ Օմիգանանը, ըստ երևույթին, ավելի քիչ հեմոլիտիկ է:Ինչպես նշվեց վերևում, օմիգա-նանի լիցքավորված մնացորդները գտնվում են յուրաքանչյուր տերմինալի մոտ՝ պեպտիդի կենտրոնական հիդրոֆոբ շրջանից հեռու, և պեպտիդի ընդհանուր դրական լիցքը բարձրանում է 4+-ից մինչև 5+, ինչը կարելի է բացատրել հեմոլիզով։ , քանի որ այս փոփոխությունները բարենպաստ չեն պեպտիդանման նյութերի համար, որոնք կապված են կաթնասունների ցվիտ-ռիոնային թաղանթների հետ:Սա հաստատվում է Ստաուբիցի և այլոց արդյունքներով, որտեղ օմիգանանում պահպանված հակաբորբոքային ցետինի կենտրոնական հատվածը կապված է ակտիվության հետ, մինչդեռ տերմինալ հատվածը, ըստ երևույթին, կարգավորում է թիրախի առանձնահատկությունը:
Omiganan-ը օգտագործվում է հետևյալի համար.
Omiganan-ը նոր սինթետիկ կատիոնային հակամանրէային պեպտիդ է, որը ներկայումս մշակվում է կաթետերի հետ կապված վարակների կանխարգելման և պզուկների և ռոզացեայի բուժման համար:Այս ուսումնասիրության ընթացքում մենք գնահատեցինք օմիգանան գելի տեղական կիրառման արդյունավետությունը մաշկի իմպլանտների երկու մոդելներում (խոզի մաշկի in vivo և ծովախոզի in vivo մաշկի վրա):omiganan0-ը փորձարկվել է ex vivo խոզի մաշկի գաղութացման մոդելում, գելային գործակալի 1-ից 2%-ը ցույց է տվել ուժեղ դոզան կախված ազդեցություն գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների և խմորիչների դեմ, առավելագույն ազդեցությունը դիտվել է 1-ից 2%:Մեթիցիլինի նկատմամբ կայուն և զգայուն Staphylococcus aureus-ի միջև ակտիվության մեջ զգալի տարբերություն չկար, և դեղամիջոցի ակտիվության վրա պատվաստված առարկայի չափը չի ազդել:Omiganan1% գելն ուներ արագ հակամանրէային ակտիվություն՝ Staphylococcus epidermolis-ի գաղութներ ձևավորող միավորների 2,7 log (10) կրճատմամբ 1 ժամում և 5,2 log (10) դրոշակի/տեղամասի կրճատմամբ՝ կիրառելուց հետո 24 ժամում:Omiganan1% գելի հզոր հակաբակտերիալ և հակասնկային ակտիվությունը հաստատվել է դելֆինի մաշկի գաղութացման մոդելի այլ ուսումնասիրություններով:Ամփոփելով, ապացուցվել է, որ Omiganem գելերն ունեն արագ մանրէասպան և մանրէասպան ազդեցություններ՝ ինֆեկցիոն օրգանիզմների լայն սպեկտրի վրա հստակ դոզայից կախված ազդեցությամբ:Այս արդյունքները հետագայում ցույց են տալիս դեղամիջոցի ներուժը որպես տեղային հակամանրէային միջոց:
Հրապարակման ժամանակը՝ հոկտ-08-2023