Ինտեգրինը կամ ինտեգրինը հետերոդիմերային տրանսմեմբրանային գլիկոպրոտեինային ընկալիչ է, որը միջնորդում է կենդանիների բջիջների կպչունությունը և ազդանշանը:Այն կազմված էα ևβ ստորաբաժանումներ.Այն ներգրավված է տարբեր բջջային գործողությունների օպտիմալացման մեջ, ներառյալ բջջային միգրացիան, բջիջների ներթափանցումը, բջջային և միջբջջային ազդանշանը, բջիջների կպչունությունը և անգիոգենեզի գործընթացները:Ինտեգրինαvβ3-ն այժմ ավելի լայնորեն ուսումնասիրված է:Ինտեգրինի տեսքըαvβ3-ը սերտորեն կապված է ուռուցքի միգրացիայի, անգիոգենեզի, բորբոքման և օստեոպորոզի հետ:Ինտեգրինը բարձր արտահայտված է բոլոր ուռուցքային հյուսվածքներում և նեովասկուլյարիզացիայի էնդոթելային բջիջների թաղանթներում։Ինտեգրինի տեսքը սերտորեն կապված է ուռուցքի միգրացիայի և անգիոգենեզի հետ:Վերջին տարիներին գիտական հետազոտությունները ցույց են տվել, որ կան 11 ինտեգրիններ, որոնք կարող են հատուկ կապվել RGD պեպտիդին, որոնք ինտեգրինի ընկալիչների անտագոնիստական պեպտիդներ են:
RGD պեպտիդը դասակարգվում է գծային RGD պեպտիդների և RGD ցիկլային պեպտիդների:Գծային RGD պեպտիդների համեմատ, RGD ցիկլային պեպտիդն ունի ավելի ուժեղ ընկալիչների համատեղելիություն և ընկալիչների առանձնահատկություն:Ստորև բերված են RGD ցիկլային պեպտիդի ընդհանուր տեսակներն ու սինթեզի մեթոդները:
RGD ցիկլային պեպտիդների ընդհանուր տեսակները.
1. Դիսուլֆիդային կապերով ձևավորված RGD հաջորդականություններ պարունակող ցիկլային պեպտիդներ
2. Ցիկլային պեպտիդներ, որոնք պարունակում են RGD հաջորդականություններ, որոնք ձևավորվել են ամիդային կապերով
RGD ցիկլային պեպտիդի սինթեզ.
Օգտակար մոդելը վերաբերում է RGD ցիկլային պեպտիդների սինթեզի գործընթացին պինդ ֆազային պոլիպեպտիդների սինթեզի տեխնոլոգիայի ոլորտում:Նոր մեթոդը 2-քլոր-տրիֆենիլմեթիլքլորիդային խեժն է որպես նախապայման կրող ընտրելը, առաջին կողային շղթայի կարբոքսիլ խումբը միացնել D ասպարթաթթվի ամինաթթվի հատուկ պաշտպանիչ խմբի հետ, այնուհետև միացնել RGD հաջորդականության պեպտիդի գծային պեպտիդը խեժին։ , և վերջին ամինաթթուն հեռացնելու պաշտպանիչ խումբը FMOC առանց պիպերիդինի:Նշված կատալիզատորն ավելացվել է առաջին D ասպարտիկ թթվի կողային շղթայի կարբոքսիլային պաշտպանիչ խումբը անմիջապես խեժից հեռացնելու համար, որին հաջորդում է պիպերիդինի ավելացումը՝ վերջնական ամինաթթվի FMOC ամինային պաշտպանիչ խումբը հեռացնելու համար, որին հաջորդում է կապող նյութի ավելացումը: ջրազրկել և խտացնել գծային պեպտիդի գլխից և ծայրից ուղղակիորեն խեժից ամիդային կապի ձևով բաց թողնված կարբոքսիլ խումբը և ամինո խումբը՝ ցիկլային պեպտիդ առաջացնելու համար։Ի վերջո, ցիկլային պեպտիդը կտրում են անմիջապես խեժից՝ կտրող լուծույթով:
Հրապարակման ժամանակը՝ ապրիլի 24-2023