Պեպտիդների նման սինթեզի տեխնոլոգիա
Բժշկության մեջ արագորեն աճում է պեպտիդային դեղամիջոցների հետազոտությունն ու զարգացումը։Այնուամենայնիվ, պեպտիդային դեղամիջոցների զարգացումը սահմանափակվում է իրենց առանձնահատկություններով:Օրինակ, ֆերմենտային հիդրոլիզի նկատմամբ հատուկ զգայունության պատճառով կայունությունը նվազում է, և ստերիկ կոնֆորմացիայի փոփոխականությունը հանգեցնում է թիրախավորման ցածր յուրահատկության, ցածր հիդրոֆոբության և հատուկ տրանսպորտային համակարգի բացակայության:Այս պեպտիդները հաղթահարելու համար առաջարկված բազմաթիվ լուծումներ և դրանցից մեկն է պեպտիդների մեկ տեսակի հաջող կիրառումը:
Պեպտիդի տեսակ (անգլերեն անվանումը՝ Peptoid) կամ Poly – N – գլիցինի փոխարեն (անգլերեն անվանումը՝ Poly real – N – substitutedglycine), այն հիմնական շղթայում պեպտիդների քվազի պեպտիդային միացություններ է։Ալֆա ածխածնային կողային շղթան կողային շղթայի փոխարեն փոխանցում է հիմնական շղթայի ազոտը:Բնօրինակ պոլիպեպտիդում ամինաթթուների կողային շղթայի R խումբը ներկայացնում է 20 տարբեր ամինաթթուներ, սակայն R խումբն ավելի շատ տարբերակներ ունի պեպտոիդում։Պեպտիդում պեպտիդը ամինաթթուների հիմնական շղթայի վրա ալֆա ածխածնային ազոտում, կողային շղթայի փոխարեն, տեղափոխվում է հիմնական շղթա:Հարկ է նշել, որ պեպտիդները, ընդհանուր առմամբ, չեն արտադրում նույն բարձր մակարդակի դասավորված կառուցվածքները, ինչ երկրորդական կառուցվածքները պեպտիդներում և սպիտակուցներում՝ ողնաշարի ազոտի վրա ջրածնի բացակայության պատճառով:Պեպտիդների սկզբնական նպատակն է զարգացնել փոքր մոլեկուլային դեղամիջոցների կայուն և պրոթեզերոն պեպտիդը:
Պեպտիդների նման սինթեզի տեխնիկայի վերլուծություն
Ներդրվեց պեպտիդների սինթեզի մեթոդը
Պեպտիդների նման սինթեզի ընդհանուր տարածված մեթոդը ՌոնՑուկերմանի կողմից հորինված ենթամեկուսային սինթեզի մեթոդն է, որոնցից յուրաքանչյուրը բաժանված է երկու փուլի՝ ակիլացում և տեղաշարժ:Ակիլացման ժամանակ առաջին քայլը հալոքացախաթթվի ակտիվացումն է՝ նախորդ քայլի վերջում մնացած ամինների, առավել հաճախ դիիզոպրոպիլային կարբոնացված դիիմինի հետ արձագանքելու համար։bromoaceticacid-ը ակտիվացել է դիիզոպրոպիլկարբոդիիմիդով:«Փոխարինման ռեակցիաներում (երկմոլեկուլային նուկլեոֆիլային փոխարինման ռեակցիաներ) ամինը, սովորաբար առաջնային, հարձակվում է այլընտրանքային հալոգենի վրա՝ ձևավորելով N-փոխարինված գլիկին։Ենթամիավոր սինթետիկ երթուղին օգտագործում է հեշտությամբ հասանելի առաջնային ամիններ՝ պեպտիդներ առաջացնելու համար՝ դրանով իսկ հնարավորություն տալով պեպտիդների քիմիական սինթեզը:
Պեպտիդների դասի սինթեզի ամուր ընդլայնումն ունի հարուստ փորձ, կարող է ձեզ տրամադրել պեպտիդների սինթեզի մի շարք ծառայություններ:
Պեպտիդների նման սինթեզի տեխնիկայի վերլուծություն
Նման պեպտիդի առավելությունը
Ավելի կայուն. պեպտոիդներն ավելի կայուն են in vivo-ում, քան պեպտիդները:
Ավելի ընտրողականություն. Պեպտոիդները լավ են համապատասխանում դեղամիջոցների հայտնաբերման համակցված ուսումնասիրություններին, քանի որ տարբեր պոլիպեպտիդային շինանյութերի մեծ տեսականի կարելի է ձեռք բերել ողնաշարի ամինային խմբի փոփոխման միջոցով:
Ավելի արդյունավետ. Պեպտոիդ կառուցվածքների առատությունը կարող է պեպտոիդը դարձնել լավ ընտրություն սկանավորման մեթոդաբանության համար՝ արագ գտնելու հատուկ կառուցվածքներ, որոնք կապվում են սպիտակուցներին:
Ավելի շատ շուկայական ներուժ. պեպտիդի տեսակի բնութագրերը թույլ են տալիս, որ այն դառնա դեղամիջոցի զարգացման մի տեսակ, մեծ ներուժ ունի:
Հրապարակման ժամանակը՝ Dec-07-2023