Ֆոսֆորիլացումը ազդում է բջջային կյանքի բոլոր ասպեկտների վրա, իսկ սպիտակուցային կինազները ազդում են ներբջջային հաղորդակցության գործառույթների բոլոր ասպեկտների վրա՝ կարգավորելով ազդանշանային ուղիները և բջջային գործընթացները:Այնուամենայնիվ, շեղված ֆոսֆորիլացումը նույնպես շատ հիվանդությունների պատճառ է.Մասնավորապես, մուտացված պրոտեին կինազները և ֆոսֆատազները կարող են առաջացնել բազմաթիվ հիվանդություններ, և շատ բնական տոքսիններ և պաթոգեններ նույնպես ազդեցություն ունեն՝ փոխելով ներբջջային սպիտակուցների ֆոսֆորիլացման կարգավիճակը:
Սերինի (Ser), թրեոնինի (Thr) և թիրոզինի (Tyr) ֆոսֆորիլացումը սպիտակուցի փոփոխման հետադարձելի գործընթաց է:Նրանք ներգրավված են բազմաթիվ բջջային գործունեության կարգավորման մեջ, ինչպիսիք են ընկալիչների ազդանշանը, սպիտակուցների ասոցիացիան և հատվածավորումը, սպիտակուցի ֆունկցիայի ակտիվացումը կամ արգելակումը և նույնիսկ բջիջների գոյատևումը:Ֆոսֆատները բացասական լիցքավորված են (ֆոսֆատային խմբին երկու բացասական լիցք):Հետեւաբար, դրանց ավելացումը փոխում է սպիտակուցի հատկությունները, որը սովորաբար կոնֆորմացիոն փոփոխություն է, ինչը հանգեցնում է սպիտակուցի կառուցվածքի փոփոխության։Երբ ֆոսֆատային խումբը հեռացվի, սպիտակուցի կոնֆորմացիան կվերադառնա իր սկզբնական վիճակին:Եթե երկու կոնֆորմացիոն սպիտակուցները տարբեր գործողություններ են ցուցաբերում, ֆոսֆորիլացումը կարող է գործել որպես մոլեկուլային անջատիչ սպիտակուցի համար՝ վերահսկելու իր գործունեությունը:
Շատ հորմոններ կարգավորում են հատուկ ֆերմենտների ակտիվությունը՝ մեծացնելով սերինի (Ser) կամ թրեոնինի (Thr) մնացորդների ֆոսֆորիլացման վիճակը, իսկ թիրոզինի (Tyr) ֆոսֆորիլացումը կարող է հրահրվել աճի գործոնների (օրինակ՝ ինսուլինի) կողմից:Այս ամինաթթուների ֆոսֆատային խմբերը կարող են արագ հեռացվել:Այսպիսով, Ser-ը, Thr-ը և Tyr-ը գործում են որպես մոլեկուլային անջատիչներ բջջային գործունեության կարգավորման մեջ, ինչպիսին է ուռուցքի տարածումը:
Սինթետիկ պեպտիդները շատ օգտակար դեր են խաղում պրոտեին կինազային սուբստրատների և փոխազդեցությունների ուսումնասիրության մեջ:Այնուամենայնիվ, կան որոշ գործոններ, որոնք խոչընդոտում կամ սահմանափակում են ֆոսֆոպեպտիդների սինթեզի տեխնոլոգիայի հարմարվողականությունը, ինչպիսիք են պինդ փուլային սինթեզի ամբողջական ավտոմատացման անկարողությունը և ստանդարտ վերլուծական հարթակների հետ հարմար կապի բացակայությունը:
Պեպտիդների սինթեզի և ֆոսֆորիլացման մոդիֆիկացիայի տեխնոլոգիան պլատֆորմի վրա հաղթահարում է այս սահմանափակումները՝ միաժամանակ բարելավելով սինթեզի արդյունավետությունն ու մասշտաբայնությունը, և հարթակը հարմար է պրոտեին կինազային սուբստրատների, անտիգենների, կապող մոլեկուլների և ինհիբիտորների ուսումնասիրության համար:
Հրապարակման ժամանակը` մայիս-31-2023